近日,美國化學會旗下藥物化學領域著名期刊《藥物化學》在線發表了武漢大學洪學傳教授團隊在近紅外二區(NIR-II,1000-1700 nm)單分子靶向治療研究的最新進展(J. Med. Chem. 2022, 65, 3, 2225–2237)。
順鉑在臨床的成功應用開啟了金屬藥物應用的新紀元。然而,在實踐中耐藥性、腫瘤復發和藥物全身毒性使患者無法完全治愈。他們成功地將電子受體單元轉化為NIR-II治療分子HL-PEG 2K,用于靶向化學-光熱協同治療。螯合之后,HL-PEG 2k表現出波長紅移、光熱轉換效率提高以及優異的抗腫瘤作用。利用HL-PEG 2K的高腫瘤攝取與NIR-II熒光的優勢,可實現原位精確定位膠質瘤,指導化學光熱治療。其開發的化合物能有效破壞溶酶體膜,進而加劇線粒體功能障礙,最終使得癌細胞發生凋亡。與傳統的金屬藥物相比,HL-PEG2k具有更優異的生物相容性,是治療腫瘤的潛在的優異治療分子。